echinacòsid de cistanche anti-osteoporosi
Mar 10, 2022
Contacte: Audrey Hu Whatsapp/hp: 0086 13880143964 Correu electrònic:audrey.hu@wecistanche.com
Echinacòsid (ECH)és una substància eficaç derivada de l'herba cistanche. Cistanche conté una varietat d'ingredients actius de gran valor medicinal, com ara polisacàrids, glicoproteïnes, alquil amides i glicòsid total.ECH (equinacòsid) com a principal ingredient actiude cistanche es va aïllar per primera vegada de l'arrel de l'herba de cistanche, i és un dels principals components efectius del cistanche. ECH (equinacòsid) també es pot aïllar d'altres herbes medicinals xineses, com ara Rehmannia glutinosa, Scrophulariaceae i Limestone, Pedicularis, etc., el contingut d'echinacòsid a Cistanche tubulosa és tan alt com el 30 per cent [2].
La fórmula molecular deECH (equinacòsid) és C35H46O20, i la seva estructura química està formada per grups de sucre, grups feniletanoides. Els estudis han demostrat que elefectes farmacològics deECH (equinacòsid) són principalment antioxidants, antiinflamatoris, antitumorals, protegeixen el fetge, protegeixen els nervis, promouen la cicatrització de ferides,protegirossos, millorar la capacitat d'aprenentatge i memòria, i la regulació immune.
Aquest estudi té com a objectiu investigar l'eficàcia i la seguretat deECH (equinacòsid) en rates d'osteopènia, i els resultats ho van demostrarECH (equinacòsid)Els tractaments van millorar la DMO total del fèmur, la microarquitectura òssia i les propietats biomecàniques, i van disminuir els nivells de marcadors sèrics. A més, també hem trobat que elECH (equinacòsid)L'administració va augmentar significativament el nivell d'osteoprotegerina (OPG) i va disminuir el nivell de l'activador del receptor del lligand del factor nuclear (RANKL) al sèrum, així com al fèmur proximal. És important,ECH (equinacòsid)El tractament va millorar els paràmetres lipídics sense les incidències generals d'esdeveniments adversos de l'úter i la glàndula mamària en comparació amb els grups OVX i SHAM. Aquest estudi va demostrar que l'administració deECH (equinacòsid) durant 12 setmanes pot prevenir de manera eficaç i segura l'OVX induïtosteoporosien rates augmentant la relació OPG/RANKL.
L'echinacòsid tracta l'osteoporosi
Osteoporosiés un trastorn caracteritzat per fractures de fragilitat derivades de la pèrdua de massa i força òssia. L'activitat de remodelació és essencial per mantenir la qualitat òssia en un os sa i per produir ossos que s'hi puguin adaptar adequadamentECH (equinacòsid)estímul. Com que les fases de reabsorció de la remodelació òssia són curtes i el període necessari per a la substitució osteoblàstica de l'os és llarg, qualsevol augment de la taxa de remodelació òssia donarà lloc a una pèrdua de massa òssia. Els animals es desenvolupen substancialmentosteoporosidesprés de l'ovariectomia en diverses setmanes [17]. La pèrdua òssia en rates ovariectomitzades (OVX) comparteix moltes similituds amb el procés observat en els cossos humans i, per tant, serveix com a model experimental validat i molt utilitzat depostmenopausaosteoporosi. En aquest estudi, hem avaluat l'efecte deECH (equinacòsid)sobre el model de protecció contra l'ovariectomia de la pèrdua òssia induïda per la deficiència d'estrògens en rates madures. L'E2 també es va incloure com a fàrmac de referència per a l'efecte de modelatge i remodelació òssia. En el nostre estudi, OVX va induir un augment significatiu de TRACP-5b sèric; també es va observar un substitut de l'activitat dels osteoclasts. Les disminucions del biomarcador relacionat amb la reabsorció òssia [24] coincideixen amb els informes anteriors. D'acord amb això, l'administració de les diferents dosis d'echinacòsid (30, 90 i 270 mg/kg/dia) va augmentar BV/TV, Tb.N. i Tb. Th. i disminució de la Tb. Sp. i SMI en rates OVX, acompanyat d'una pronunciada regulació de la densitat mineral òssia (DMO). Investigacions posteriors ho van suggerirECH (equinacòsid)L'administració va donar lloc a nivells de RANKL més baixos i concentracions més altes d'OPG al sèrum, cosa que va provocar una relació OPG/RANKL millorada. No hi va haver diferències estadísticament significatives entre els grups Echinacoside i el grup SHAM en els paràmetres de lípids (TC i TG) i la freqüència de càncer d'endometri o càncer de mama segons els nivells de CEA, CA-125 i l'anàlisi histomorfomètrica de l'úter i la glàndula mamària. . En conjunt, les nostres troballes van demostrar la seguretat i l'eficàcia de l'Echinacoside, el mEchinacosideanisme del qual es pot atribuir a l'augment de la formació òssia i la supressió de la reabsorció òssia mitjançant la regulació de la relació OPG/RANKL.
L'os manté la seva integritat estructural i funcional normal mitjançant una activitat de remodelació contínua, caracteritzada per l'equilibri entre la formació òssia osteoblàstica i la reabsorció òssia osteoclàstica. No obstant això, la formació de l'homeòstasi i la reabsorció òssia. En un model d'ovariectomia de rata de deficiència d'estrògens, OVX va provocar un augment significatiu de la remodelació òssia després de 12 setmanes de tractament. Aquesta troballa coincideix amb la d'altres investigadors [25, 26]. A més, OVX va augmentar significativament el nivell de RANKL i va disminuir el nivell d'OPG, així com la relació OPG/RANKL en sèrum, demostrant que l'eficiència de l'ECH (Echinacòsid) a OVX, la pèrdua òssia es va associar principalment amb la millora de la formació òssia i la inhibició de la reabsorció òssia probablement mitjançant l'augment de la proporció d'OPG/RANKL.
L'echinacòsid tracta la pèrdua òssia
La microarquitectura òssia trabecular es considera generalment un bon predictor de la pèrdua de massa òssia i el deteriorament de l'estructura òssia [27]. Micro-TC com a nova imatge digital d'alta resolucióECH (equinacòsid)Recentment s'ha utilitzat àmpliament en estudis experimentals per proporcionar una anàlisi quantitativa no destructiva detallada de l'arquitectura òssia microscòpica en 3D [28]. Hem avaluat la regió metafisària propera a la placa de creixement del fèmur distal perquè és l'os trabecular format més recentment i, presumiblement, el més sensible als factors dietètics que afecten la mineralització. Com es va assenyalar anteriorment a l'anàlisi Micro-CT, l'estructura òssia trabecular normal es va destruir greument després de l'OVX [9]. D'acord amb aquestes troballes, els nostres resultats també van demostrar un notable deteriorament de l'os trabecular induït per OVX. Una observació addicional va suggerir que les tres dosis deECH (equinacòsid)El tractament va tenir efectes significatius sobre les propietats microarquitectòniques trabeculars, com ara BV/TV, Tb.N, Tb. Th, i SMI; tanmateix, ni tres grups de tractament amb Echinacoside ni el grup E2 van ser capaços de recuperar completament les propietats de l'os trabecular. Aquestes troballes estan en línia amb altres articles de recerca en què l'estructura trabecular no es va poder restaurar després del deteriorament, cosa que suggereix que, per evitar la pèrdua òssia trabecular, el tractament s'hauria d'iniciar en la primera etapa després de l'OVX [29].
La DMO s'ha descrit com una mesura substitutiva de la força òssia i el principal contribuent a la qualitat òssia [30]. A més, ja que l'os trabecular és més propens a la pèrdua òssia, per tal d'avaluar l'efecte real dels tractaments sobre els ossos trabeculars. En aquest estudi, vam mostrar una disminució ràpida de la densitat mineral òssia després de l'OVX, així com una disminució més pronunciada de la força òssia i vam demostrar que el tractament amb Echinacoside protegia eficaçment contra la pèrdua de densitat mineral òssia induïda per OVX.Osteoporosiés causada principalment per l'augment de la reabsorció òssia, com a resultat de l'augment del reclutament, l'activació i/o l'activitat dels osteoclasts impulsada per la senyalització RANKL [31].
echinacòsid dels ossos de força de cistanche
Tenint en compte els papers funcionals crucials, RANKL i OPG van jugar en la regulació del recanvi ossi fisiològic i patològic. L'equilibri entre OPG i RANKL és fonamental per a l'homeòstasi de la remodelació òssia. En aquest estudi, vam observar una deficiència d'estrògens amb una disminució simultània de la relació OPG/RANKL, que condueix a un augment de la taxa de rotació òssia i, finalment, a una pèrdua òssia accelerada [32, 33]. Tant RANKL com OPG circulen per la sang i el sèrum. La mesura de RANKL i OPG ha estat objecte de nombrosos estudis que pretenen relacionar aquests nivells amb diverses condicions clíniques.
En aquest estudi, vam observar una relació OPG/RANKL més baixa causada per l'augment dels nivells de RANKL i la reducció de l'OPG plasmàtic en rates OVX. S'ha demostrat que les ovariectomies augmenten els nivells de RANKL en diversos models animals que condueixen a l'activació dels osteoclasts [33]. Els nostres resultats en aquest estudi són coherents amb els informes anteriors que descriuen una disminució de les concentracions sèriques d'OPG en dones osteoporòtiques postmenopàusiques [34] i el model animal OVX [35] amb un augment de la renovació òssia TRACP-5b. S'ha suggerit que l'OPG elevat en aquesta condició reflecteix una reacció compensatòria. Aquests resultats també van coincidir amb les nostres dades in vitro que ho mostrenECH (equinacòsid)augmenta significativament els nivells d'OPG i inhibeix l'expressió RANKL als osteoblasts [16]. En general, aquests resultats semblaven indicar que l'echinacòsid està exercint el seu efecte mitjançant la supressió de l'activitat dels osteoclasts i la millora de la funció dels osteoblasts augmentant la proporció d'OPG/RANKL i, per tant, atenuant.osteoporosien models de rata OVX.
L'antigen del càncer 125 (CA-125) és un marcador tumoral o biomarcador que pot estar elevat a la sang d'alguns tipus específics de càncer, marcador elevat no només per al càncer d'ovari en sèrum sinó també en altres càncers malignes, inclosos els originats. a l'endometri, les trompes de Fal·lopi, els pulmons, la mama i el tracte gastrointestinal; El CEA, un dels primers antígens oncofetals descrits i explotats clínicament, s'associa amb la membrana plasmàtica de les cèl·lules tumorals, de la qual es pot alliberar a la sang, i els nivells elevats de CEA no només es van identificar en el càncer de còlon sinó que també es van trobar en el càncer de còlon. una varietat de càncers inclosos els de pàncrees, gàstrics, de pulmó i de mama [36]. A més, Ahmadi et al. va determinar els efectes de l'extracte de Salvia officinalis sobre el nivell sèric de CEA en rates mascles i va demostrar que la dosi adequada d'extracte de Salvia officinalis pot disminuir el nivell sèric de CEA, per la qual cosa és concebible l'aplicació medicinal d'aquest extracte especialment en càncers acompanyats d'un augment del nivell sèric de CEA. 37]. Zhou et al. va explorar els efectes dels extractes de Salvia Bunge (SMB) sobre els nivells sèrics de CA-125 en els líquids peritoneals dels models d'endometriosi de rata i va trobar que SMB disminuïa els nivells sèrics de CA-125 [38]. Per tant, vam provar els nivells sèrics de CEA, CA-125 utilitzant kits ELISA per testimoniar l'efecte potencial de l'E2 iECH (equinacòsid)sobre les glàndules mamàries i l'úter en rates OVX.
Tal com s'implica a través dels nostres resultats, tractament deECH (equinacòsid)també pot disminuir significativament els marcadors de càncer i trastorns cardiovasculars. Aquestes troballes prometedores van posar de relleu els grans avantatges de l'echinacòsid per evitar efectes secundaris indesitjables en pacients amb osteoporòtica postmenopausa. En comparació amb el grup E2 (50 g/kg/dia, sis vegades per setmana), que va augmentar els nivells de TC, TG i l'expressió de marcadors tumorals, elECH (equinacòsid)els grups de tractament mostren paràmetres de lípids millorats i una reducció de l'expressió de marcadors tumorals CA-125 i CEA
anti-osteoporosi cistanche echinacòsid
5. Conclusions
El nostre estudi és el primer que ho informaECH (equinacòsid)L'administració podria prevenir de manera segura i eficaç la pèrdua òssia induïda per OVX mitjançant l'augment de la relació OPG/RANKL, que es va evidenciar per l'anàlisi bioquímica sèrica, l'assaig de densitat mineral òssia, l'anàlisi Micro-CT, l'avaluació immunohistoquímica i els resultats de l'avaluació histologia. Aquestes troballes donen llum sobre el potencial de l'echinacòsid, com a compost derivat naturalment, per convertir-se en un agent segur i eficaç per a la prevenció o el tractament deosteoporosien dones osteoporòtiques postmenopàusiques.
Referències
[21]ML Bouxsein, SK Boyd, BA Christiansen, RE Guldberg,
KJ Jepsen i R. Muller, "Directrius per a l'avaluació de la microestructura òssia en rosegadors mitjançant la tomografia microcomputada", Journal of Bone and Mineral Research, vol. 25, núm. 7, pàgines 1468– 1486, 2010.
[22] JS Thomsen, A. Laib, B. Koller, S. Prohaska, L. Mosekilde i W. Gowin, "Mesures estereològiques de l'estructura òssia trabecular: comparació de la tomografia microcomputada en 3D amb seccions histològiques 2D a la tibial proximal humana. biòpsies òssies", Journal of Microscopy, vol. 218, núm. 2, pàgines 171–179, 2005.
[23]S. Rehm, HA Solleveld, ST Portelli i PJ Wier, "Canvis histològics a l'ovari, l'úter, la vagina i la glàndula mamària de gossos beagle madurs tractats amb l'idoxifè SERM", Birth Defects Research B, vol. 80, no. 3, pàgines 225–232, 2007.
[24]H. Shimizu, H. Nakagami, MK Osako, et al., "L'angiotensina II acceleraosteoporosimitjançant l'activacióosteoclasts," The FASEB Journal, vol. 22, núm. 7, pàgs. 2465–2475, 2008.
[25]W. Qi, PJ Wang, WJ Guo, YB Yan, Y. Zhang i W. Li, "TheEchinacòsidanismede cordyceps Sinensis i estronci ala prevenció deosteoporosi en rates," Recerca en oligoelements biològics, vol. 143, pàgs. 302–309, 2011.
[26]KM Thrailkill, L. Liu, EC Wahl, et al., "La formació òssia està deteriorada en un model de diabetis tipus 1", Diabetes, vol. 54, núm. 10, pàgines 2875–2881, 2005.
[27]D. Chopard, MF Basle´, E. Legrand i M. Audran, "Trabecular bone microarchitecture: a review", Morphologie, vol. 92, núm. 299, pàgines 162–170, 2008.
[28] MM Sran, SK Boyd, DML Cooper, KM Khan, RF Zernicke i TR Oxland, "La morfologia trabecular regional avaluada per micro-TC està correlacionada amb la fallada de vèrtebres toràciques envellides sota una càrrega posteroanterior i pot determinar el lloc de la fractura", Bone, vol. 40, no. 3, pàgines 751–757, 2007.
[29]A. Laib, JL Kumar, S. Majumdar i NE Lane, "Els canvis temporals de l'arquitectura trabecular en rates ovariectomitzades avaluades per microCT",OsteoporosiInternacional, vol. 12, núm. 11, pàgines 936–941, 2001.
[30]ML Bouxsein, "Echinacòsid deteràpia de l'osteoporosi: una perspectiva de força òssia", Clinical Cornerstone, vol. 5, suplement 2, pp. S13–S21, 2003.
[31]GA Rodan i TJ Martin, "Therapeutic approaches to bone diseases", Science, vol. 289, núm. 5484, pàgines 1508–1514, 2000.
[32]Y. Kobayashi, N. Udagawa i N. Takahashi, "Acció de RANKL i OPG per a l'osteoclastogènesi", Critical Reviews in Eukaryotic Gene Expression, vol. 19, núm. 1, pàgs. 61–72, 2009.
[33]AE Kearns, S. Khosla i PJ Kostenik, "Receptor activator of nuclear factor B ligand and osteoprotegerin regulation of bone remodeling in health and disease", Endocrine Reviews, vol. 29, núm. 2, pàgines 155–192, 2008.
[34]K. Yano, E. Tsuda, N. Washida, et al., "Caracterització immunològica del factor inhibidor de l'osteoprotegerina/osteoclastogènesi circulant: augment de les concentracions sèriques endones postmenopàusiques amb osteoporosi," Journal of Bone and Mineral Research, vol. 14, núm. 4, pàg. 518–527, 1999.
[35]YJ Bae i MH Kim, "La suplementació de calci i magnesi millora el sèrum OPG/RANKL en rates ovariectomitzades amb deficiència de calci", Calcified Tissue International, vol. 87, núm. 4, pàgs. 365–372, 2010.
[36]S. Swaminathan, P. Gangadaran, T. Venkatesh i M. Ghosh, "Associació entre el coure sèric i els marcadors tumorals CEA i CA 125", Journal of Pharmaceutical and Biomedical Sciences, vol. 9, pàgs. 1–6, 2011.
[37]R. Ahmadi, ZH Mirzaee i M. Mafi, "Els efectes de l'extracte de Salvia officinalis sobre el nivell sèric de CEA en rates masculines", Razi Journal of Medical Sciences, vol. 100, pàgs. 37–42, 2012.
[38] ZH Zhou, Q. Weng, JH Zhou i J. Zhou, "Extractes de salvia milt Bunge on the cytokines of rat endometriosis models", African Journal of Traditional, Complementary, vol. 100, pàgines 303–314, 2012.
